На днешния 21 август 1897 г., германският химик Феликс Хофман синтезира хероина. Полусинтетичното производно на опиума е създадено като болкоуспокояващо средство. Впоследствие се продава масово, докато не става ясно, че предизвиква физическа и психическа зависимост. Тогава е забранено във всички страни.
Хероинът се произвежда за черния пазар чрез процес за преработка на опиума като първо морфин се извлича от опиума, а после се ацетилира чрез загряване с оцетен анхидрид. Пречистването на получения суров хероин до хидрохлоридна сол дава водоразтворима солна маса под формата на бял или жълтеникав прах.
Хероинът атакува централната нервна система. Той предизвиква прилив на ендорфини - вещества с болкоуспокояващ и предизвикващ удоволствие ефект, произвеждани от човешкото тяло.