Синтетичният опиоид Фентанил е добре известен с многото отнети животи, които е отнел - главно в САЩ, но и другаде. Сега един по-малко известен клас синтетични опиоиди, наречен нитазени, започва да се появява в случаите на свръхдоза и от двете страни на Атлантическия океан, съобщава „Сайънс Алерт“.
Наскоро нитазените бяха обект на национално предупреждение за безопасност на пациентите в Обединеното кралство в резултат на рязкото увеличаване на броя на смъртните случаи, свързани с опиоиди през последните два месеца, като няколко случая бяха свързани с нитазени.
Някои лекарства от класа на нитазените са 100 пъти по-силни от морфина, т.е. почти толкова силни, колкото Фентанила. Нитазените обаче могат да бъдат по-смъртоносни.
Неотдавнашно проучване, публикувано в Jama Network Open, съобщава, че хората, които са предозирали с нитазени, обикновено се нуждаят от две или повече дози от лекарството налоксон, което предотвратява свръхдоза, докато тези, които са предозирали с Фентанил, обикновено се нуждаят само от една доза.
Нитазените са разработени за първи път от швейцарската компания Ciba Pharmaceuticals през 50-те години на миналия век като нов вид силно обезболяващо средство (аналгетик). Но лекарствата така и не са пуснати на пазара. Оказва се, че химици в тайни лаборатории са прелиствали стари научни документи в търсене на нови синтетични опиоиди, които да направят, и са се натъкнали на този клас смъртоносни лекарства. Тези нови синтетични опиоиди са незаконни в Обединеното кралство, тъй като попадат в обхвата на Закона за психоактивните вещества от 2016 г., който забранява всички химически съединения, способни да предизвикат психоактивен ефект у хората.
Как действат те?
Опиоидите действат на места в мозъка и на други места в тялото, наречени мю-опиоидни рецептори. Тези мозъчни рецептори, когато се активират, могат да облекчат болката, а при високи дози предизвикват чувство на еуфория, последвано от сънливост. Морфинът, хероинът и Фентанилът активират тези мю-опиоидни рецептори. Фентанилът обаче може да го направи в много по-ниски дози от морфина или хероина, а някои нитазени могат да облекчат болката в още по-ниски дози от Фентанила. Например при проучване върху плъхове е установено, че нитазен, наречен N-десетил изотонитазен, облекчава болката с доза, която е почти десет пъти по-малка от тази на Фентанила и около 1400 пъти по-малка от тази на морфина, за да се постигне същият ефект. Тези лекарства не само облекчават болката и предизвикват еуфория, но и потискат дихателната система. Това означава, че намаляват дишането, а това е причината за смърт при свръхдоза опиоиди. N-десетил изотонитазенът предизвиква апнея (при която дишането спира) при около една трета от дозата на Фентанила. Освен това възстановяването на нормалното дишане след N-дезетил изотонитазен отнема много повече време (208 минути) в сравнение с Фентанил (67 минути). Следователно трябва да се приеме, че някои нитазени могат да имат потенциала да бъдат по-смъртоносни от Фентанила и хероина.
Съществуват и проблеми с нитазените, които се използват като фалшификати в други незаконни наркотици, като кокаин, бензодиазепини и синтетични канабиноиди ("спайс"). Употребяващите незаконни наркотици може несъзнателно да приемат опиоиди и трябва да са наясно с риска от респираторна депресия.
Напоследък в случаи на свръхдоза са открити няколко нитазена, а броят на новите наркотици от този клас (наречени аналози), които се появяват на улицата, изглежда нараства. Истинската степен на навлизане на този наркотик на незаконния пазар обаче не е известна, тъй като много тестови центрове не са пригодени за тестване на нитазени.
И не само нитазените са тези, за които трябва да сме загрижени. Съществуват и нови синтетични опиоиди, които не са нитазени, като например бруфиноподобните съединения. Както и при нитазените, при лабораторните тестове е установено, че тези лекарства са малко по-силни от Фентанила и много по-силни от хероина или морфина.
За щастие, предозирането с опиоиди може да бъде обърнато с помощта на налоксон - който блокира мю-опиоидните рецептори и е много ефективен, ако се даде навреме.
Агенциите за обществено здраве в Обединеното кралство подчертават необходимостта от обучение на употребяващите хероин и на тези, които влизат в контакт с тях, относно нитазените и начините за лечение на свръхдоза с налоксон.
Наскоро нитазените бяха обект на национално предупреждение за безопасност на пациентите в Обединеното кралство в резултат на рязкото увеличаване на броя на смъртните случаи, свързани с опиоиди през последните два месеца, като няколко случая бяха свързани с нитазени.
Някои лекарства от класа на нитазените са 100 пъти по-силни от морфина, т.е. почти толкова силни, колкото Фентанила. Нитазените обаче могат да бъдат по-смъртоносни.
Неотдавнашно проучване, публикувано в Jama Network Open, съобщава, че хората, които са предозирали с нитазени, обикновено се нуждаят от две или повече дози от лекарството налоксон, което предотвратява свръхдоза, докато тези, които са предозирали с Фентанил, обикновено се нуждаят само от една доза.
Нитазените са разработени за първи път от швейцарската компания Ciba Pharmaceuticals през 50-те години на миналия век като нов вид силно обезболяващо средство (аналгетик). Но лекарствата така и не са пуснати на пазара. Оказва се, че химици в тайни лаборатории са прелиствали стари научни документи в търсене на нови синтетични опиоиди, които да направят, и са се натъкнали на този клас смъртоносни лекарства. Тези нови синтетични опиоиди са незаконни в Обединеното кралство, тъй като попадат в обхвата на Закона за психоактивните вещества от 2016 г., който забранява всички химически съединения, способни да предизвикат психоактивен ефект у хората.
Как действат те?
Опиоидите действат на места в мозъка и на други места в тялото, наречени мю-опиоидни рецептори. Тези мозъчни рецептори, когато се активират, могат да облекчат болката, а при високи дози предизвикват чувство на еуфория, последвано от сънливост. Морфинът, хероинът и Фентанилът активират тези мю-опиоидни рецептори. Фентанилът обаче може да го направи в много по-ниски дози от морфина или хероина, а някои нитазени могат да облекчат болката в още по-ниски дози от Фентанила. Например при проучване върху плъхове е установено, че нитазен, наречен N-десетил изотонитазен, облекчава болката с доза, която е почти десет пъти по-малка от тази на Фентанила и около 1400 пъти по-малка от тази на морфина, за да се постигне същият ефект. Тези лекарства не само облекчават болката и предизвикват еуфория, но и потискат дихателната система. Това означава, че намаляват дишането, а това е причината за смърт при свръхдоза опиоиди. N-десетил изотонитазенът предизвиква апнея (при която дишането спира) при около една трета от дозата на Фентанила. Освен това възстановяването на нормалното дишане след N-дезетил изотонитазен отнема много повече време (208 минути) в сравнение с Фентанил (67 минути). Следователно трябва да се приеме, че някои нитазени могат да имат потенциала да бъдат по-смъртоносни от Фентанила и хероина.
Съществуват и проблеми с нитазените, които се използват като фалшификати в други незаконни наркотици, като кокаин, бензодиазепини и синтетични канабиноиди ("спайс"). Употребяващите незаконни наркотици може несъзнателно да приемат опиоиди и трябва да са наясно с риска от респираторна депресия.
Напоследък в случаи на свръхдоза са открити няколко нитазена, а броят на новите наркотици от този клас (наречени аналози), които се появяват на улицата, изглежда нараства. Истинската степен на навлизане на този наркотик на незаконния пазар обаче не е известна, тъй като много тестови центрове не са пригодени за тестване на нитазени.
И не само нитазените са тези, за които трябва да сме загрижени. Съществуват и нови синтетични опиоиди, които не са нитазени, като например бруфиноподобните съединения. Както и при нитазените, при лабораторните тестове е установено, че тези лекарства са малко по-силни от Фентанила и много по-силни от хероина или морфина.
За щастие, предозирането с опиоиди може да бъде обърнато с помощта на налоксон - който блокира мю-опиоидните рецептори и е много ефективен, ако се даде навреме.
Агенциите за обществено здраве в Обединеното кралство подчертават необходимостта от обучение на употребяващите хероин и на тези, които влизат в контакт с тях, относно нитазените и начините за лечение на свръхдоза с налоксон.
